免疫抑制劑是什么藥物？免疫抑制劑的分類

添加日期：2016年11月9日 閱讀：2060

免疫抑制劑是對機體的免疫反應具有抑制作用的藥物，能抑制與免疫反應有關(guān)細胞(T細胞和B細胞等巨噬細胞)的增殖和功能，能降低抗體免疫反應。 免疫抑制劑主要用于器官移植抗排斥反應和自身免疫病如類風濕性關(guān)節(jié)炎、紅斑狼瘡、皮膚真菌病、膜腎球腎炎、炎性腸病和自身免疫性溶血貧血等。

免疫抑制劑的分類

常用的免疫抑制劑主要有五類：(1)糖皮質(zhì)激素類，如可的松和強的松;(2)微生物代謝產(chǎn)物，如環(huán)孢菌素和藤霉素等;(3)抗代謝物，如硫唑嘌呤和6-巰基嘌呤等;(4)多克隆和單克隆抗淋巴細胞抗體，如抗淋巴細胞球蛋白和OKT3等;(5)烷化劑類，如環(huán)磷酰胺等。

根據(jù)合成方法，免疫抑制劑大致可分為：

(1)微生物酵解產(chǎn)物：環(huán)孢菌素CsA類、他克莫司Tacrolimus(FK506)、雷帕霉素Rapamycin(RPM)及其衍生物SDZ RAD、Mizoribine(MZ)等;(2)完全有機合成物：大部分來源于抗腫瘤物，主要有烷化劑和抗代謝藥二大類。包括激素類(腎上腺皮質(zhì)激素、糖皮質(zhì)激素)、硫唑嘌呤(azathioprine，Aza)、氨甲蝶呤Leflunomide、breqinar(BQR)等;(3)半合成化合物：RS61443(mycophenolate mofetil，MMF)、SDZIMMl25、DeoxysPergualin(DSG，脫氧精瓜素)等;(4)生物制劑：antithymocyte globulin(ATG)、antilymphocyte globulin(ALG)等。

根據(jù)其發(fā)展狀況，免疫抑制劑大致可分為：

第*代

以腎上腺皮質(zhì)激素(包括腎上腺皮質(zhì)激素和糖皮質(zhì)激素等，藥品有強的松和甲基強的松龍Methyprednisolone、雷公藤多苷片、硫唑嘌呤、抗淋巴細胞球蛋白即抗淋巴細胞免疫球蛋白ALG)為代表，主要作用為溶解免疫活性細胞，阻斷細胞的分化，其特點為非特異性，為廣泛的免疫抑制劑，ALG對骨髓沒有抑制作用。主要副作用是可引起代謝紊亂、高血糖、高血脂、高血壓。目前總的傾向是盡可能減少其用量或停用，但移植界對此尚有爭論;

第二代

以環(huán)孢素(環(huán)孢菌素、環(huán)孢菌素A、山地明、賽斯平、環(huán)孢多肽A、環(huán)孢靈(Cy-A、Cs-A)、新出地明(Neoral)和他克莫司為代表，為細胞因子合成抑制劑，主要作用是阻斷免疫活性細胞的白細胞介素 2(IL-2)的效應環(huán)節(jié)，干擾細胞活化，其以淋巴細胞為主而具有相對特異性。CsA和FK506已被FDA批準用于臨床，其余藥物尚處于臨床試驗階段，它們主要的副作用是具有腎毒性;

第三代

以雷帕霉素、霉酚酸脂(Mycophenolate Mofetil，MMF)為代表，對PI3K相關(guān)相關(guān)信號通路進行抑制，從而抑制免疫細胞增殖和擴增，與第二代制劑有協(xié)同作用;

第四代

以抗IL-2受體單克隆抗體、FTYZO等為代表，主要作用是針對改變Cytokine蚓，如抑制TH1、增強TH2。

根據(jù)其臨床應用情況，免疫抑制劑分類為：(1)預防性用藥：CsA、FK506、MMF、Aza、Prednisone;(2)治療/逆轉(zhuǎn)急性排斥反應(救治用藥)：MP(甲基強的松龍)、ALG或ATG、Murononab-CD3或CD4、MMF、FK506等。(3)誘導性用藥(因急性腎小管壞死而出現(xiàn)**腎功能、高危病人、二次移植、環(huán)孢素腎毒性病人)：ATG或ALG、OKT3或OKT4，Simulect或Zenapax等。

責任編輯：芳芳    wealthfootsteps.com    2016-11-9 15:45:09

文章來源：